奥鹏作业网19秋学期(1709、1803、1809、1903、1909)《药物设计学》在线作业-0003
试卷总分:100 得分:0
一、 单选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.酸类原药修饰成前药时可制成：
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亚胺
E.磷酸酯
2.下列的哪种说法与前药的概念不相符？
A.在体内经简单代谢而失活的药物
B.经酯化后得到的药物
C.经酰胺化后得到的药物
D.经结构改造降低了毒性的药物
E.药效潜伏化的药物
3.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
4.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？
A.arofylline
B.cGMP
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
5.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A.氨基酸构型的转变
B.氨基酸排列顺序的转变
C.酸碱性的转变
D.分子量的增大或减小
E.肽链长度的改变
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6.不属于经典生物电子等排体类型的是：
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.基团反转
7.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A.11%
B.39%
C.5%
D.30%
E.10%
8.定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A.Hansch方程
B.米氏方程
C.CoMFA方程
D.Free-Wilson方程
9.组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A.离子键
B.共价键
C.分子间作用力
D.氢键
E.水合
10.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
11.Ca2+信使的靶分子或受体是：
A.G蛋白耦联受体
B.离子通道受体
C.钙结合蛋白
D.核受体
E.DNA
12.药物结构修饰的目的不包括：
A.减低药物的毒副作用
B.延长药物的作用时间
C.提高药物的稳定性
D.发现新结构类型的药物
E.开发新药
13.PPAR(alpha)的天然配基为：
A.噻唑烷二酮
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
14.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
A.2%
B.10%
C.1%
D.5%
E.20%
15.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
A.反竞争抑制剂
B.竞争性抑制剂
C.非竞争性抑制剂
D.多靶点抑制剂
E.多底物类似物抑制剂
16.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B.结构上各不相同
C.不易产生耐药性
D.对HIV-1显示较高的特异性
17.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
A.13～15
B.15～17
C.17～19
D.19～21
E.21～23
18.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
A.NCI
B.剑桥晶体数据库
C.ACD
D.Aldrich
19.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B.消除氨苄西林的不适气味
C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
20.药物与受体相互作用的主要化学本质是
A.分子间的共价键结合
B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C.分子间的静电结合
21.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A.gemcitabine
B.AMT
C.tomudex
D.EDX
E.lometrexate
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22.从药物化学角度，新药设计不包括：
A.先导化合物的发现和设计
B.先导化合物的结构优化
C.先导化合物的结构修饰
D.计算机辅助分子设计
E.极性与剂量的设计
23.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A.HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B.过渡态类似物
C.类肽类似物
D.非共价结合的酶抑制剂
E.共价结合的酶抑制剂
24.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？
A.噻唑烷受体
B.ER
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
25.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A.蛋白质组学技术
B.化学信息学
C.生物芯片
D.化学遗传学
E.生物信息学
二、 多选题 (共 25 道试题,共 50 分)
1.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A.恩替卡韦
B.更昔洛韦
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
2.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
A.快速可逆结合
B.缓慢结合
C.不可逆结合
D.紧密结合
E.缓慢-紧密结合
3.化合物库按化合物类型的不同可分为：
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐
4.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A.对靶酶的抑制作用活性高
B.对靶酶的特异性强
C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D.有良好的药代动力学性质
E.代谢产物毒性低
5.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A.序列中G/C含量在30%～52%
B.有义链3′-端为A或U
C.有义链19位为A
D.避免出现回文序列
E.有义链3位为A，10位为U
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6.天然产物化合物库包括：
A.糖类
B.甾体类
C.萜类
D.维生素类
E.前列腺素类
7.筛选一个化学库的主要目的有：
A.靶标鉴别
B.先导物优化
C.靶标确证
D.先导物发现
E.发现新药
8.下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A.亚甲基醚
B.亚甲基胺
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺
9.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A.多样性
B.独特性
C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D.氢键
E.离子键
10.下列哪些是化学信号分子？
A.神经递质类
B.氨基酸类
C.内分泌激素类
D.局部化学介导因子
E.维生素类
11.下列说法正确的是：
A.CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B.Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C.分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D.CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
12.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A.静电作用
B.范德华力
C.疏水作用
D.氢键
E.阳离子-pi键
13.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
A.载体
B.连接载体
C.反应底物的连接基团
D.相应的从载体上解离产物的方法
E.树脂
14.羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A.酰胺
B.缩酮
C.亚胺
D.酯
E.醚
15.G-蛋白偶联受体的主要配体有：
A.肾上腺素
B.多巴胺
C.趋化因子
D.维生素
E.胰岛素
16.临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
A.单次给药毒性试验
B.多次给药毒性试验
C.生殖毒性试验
D.遗传毒性试验
E.局部用药毒性试验
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17.下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：
A.己酮可可碱
B.尼莫地平
C.扎普司特
D.西地那非
E.维拉帕米
18.用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A.对合成过程中的化学和物理条件温度
B.有可使目标化合物连接的反应活性位点
C.对所用的溶剂有足够的溶胀性
D.用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
19.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B.可研究靶点与配体结合能
C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D.芳香环一般不能作为药效团元素
20.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：
A.亲核基团
B.亲电基团
C.识别基团
D.有机辅助因子
E.金属辅助因子
21.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A.逆推解析法
B.高通量筛选
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
22.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A.逆转录酶
B.异构酶
C.连接酶
D.整合酶
E.蛋白酶
23.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
A.具有吡啶母体结构
B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代
C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
D.3位和5位为羧酸酯基
24.软类似物设计的基本原则是：
A.整个分子的结构与先导物差别大
B.软类似物结构中具很多代谢部位
C.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D.易代谢的部分处于分子的非关键部位
E.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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25.下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
A.阿德福韦酯
B.缬昔洛韦
C.缬更昔洛韦
D.泛昔洛韦
E.阿昔洛韦
