奥鹏作业网20秋学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003、2009）《药物设计学》在线作业
1.[单选题] 下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
A.二氢吲哚-2-羧酸
B.2-哌啶羧酸
C.二苯基甲酸
D.二丙基甘氨酸
E.alpha-氨基异丁酸
答:——B——
2.[单选题] 用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A.生物电子等排替换
B.立体位阻增大
C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D.供电子效应
E.增加反应活性
答:——A——
3.[单选题] 应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？
A.静电场和氢键场
B.立体场和静电场
C.疏水场和立体场
D.静电场和疏水场
答:——B——
4.[单选题] 哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？
A.arofylline
B.己酮可可碱
C.茶碱
D.西地那非
E.维拉帕米
答:————
5.[单选题] 药物作用的靶标可以是
A.酶、受体、核酸和离子通道
B.细胞膜和线粒体
C.溶酶体和核酸
D.染色体和染色质
答:————
6.[单选题] 哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.5-羟色胺
D.维生素
E.甾体激素
答:————
7.[单选题] 下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A.亚甲基醚
B.氟代乙烯
C.亚甲基亚砜
D.乙内酰胺
E.硫代酰胺
答:————
8.[单选题] 下列说法错误的是：
A.狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
B.广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
C.生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D.Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
E.Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
答:————
9.[单选题] PPAR(alpha)的天然配基为：
A.噻唑烷二酮
B.全反式维甲酸
C.8-花生四烯酸
D.十六烷基壬二酸基卵磷脂
E.雌二醇
答:————
10.[单选题] 下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A.pi
B.delta
C.logP
D.分子折射率
答:————
11.[单选题] 下列结构中的电子等排体取代是属于：
A.一价原子和基团
B.二价原子和基团
C.三价原子和基团
D.四取代的原子
E.环系等价体
答:————
12.[单选题] Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？
A.基态类似物抑制剂
B.多底物类似物抑制剂
C.过渡态类似物抑制剂
D.伪不可逆抑制剂
E.亲核标记抑制剂
答:————
13.[单选题] 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A.氨基酸构型的转变
B.氨基酸排列顺序的转变
C.酸碱性的转变
D.分子量的增大或减小
E.肽链长度的改变
答:————
14.[单选题] 下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？
A.拉米夫定
B.吉西他滨
C.阿昔洛韦
D.去羟肌苷
E.阿巴卡韦
答:————
15.[单选题] 125D是哪类核受体的拮抗剂？
A.PR
B.AR
C.RXR
D.PPAR(gamma)
E.VDR
答:————
16.[单选题] 下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？
A.DOCK
B.MM2
C.CVFF
D.MOPAC
答:————
17.[单选题] 下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A.硫代丙烷
B.氟代乙烯
C.卤代苯
D.乙内酰胺
E.二硫化碳
答:————
18.[单选题] 下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A.阿巴卡韦
B.拉米夫定
C.西多福韦
D.去羟肌苷
E.阿昔洛韦
答:————
19.[单选题] 单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？
A.抗抑郁药物
B.抗癫痫药物
C.抗肿瘤药物
D.抗高血压药物
E.降血糖药物
答:————
20.[单选题] 下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A.延长药物的作用时间
B.提高药物的活性
C.提高药物的脂溶性
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物的组织选择性
答:————
21.[单选题] 药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A.可逆结合
B.不可逆结合
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22.[单选题] 维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：
A.离子键
B.氢键
C.酰胺键
D.二硫键
E.共价键
答:————
23.[单选题] cAMP介导内源性调结物质有：
A.EGF
B.乙酰胆碱
C.胰岛素
D.肾上腺素
答:————
24.[单选题] 塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：
A.选择性地抑制COX-2
B.治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
C.选择性地抑制COX-1
D.有效地抗炎镇痛
E.阻断前列腺素的合成
答:————
25.[单选题] 生物大分子的结构特征之一是：
A.多种单体的共聚物
B.分子间的共价结合
C.分子间的理自己结合
D.多种单体的离子键结合
答:————
26.[多选题] 可以与受体形成氢键的基团有
A.卤素
B.氨基
C.硫醚
D.酰胺
E.酰基
答:————
27.[多选题] 临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A.逆转录酶
B.异构酶
C.连接酶
D.整合酶
E.蛋白酶
答:————
28.[多选题] “骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B.获得其他药物靶标的新型配体
C.避开别人的专利保护范围
D.先导化合物的随机性
E.发现新的药物靶标
答:————
29.[多选题] 关于活性位点分析的说法正确的是：
A.活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B.一般应用简单的分子或碎片做探针
C.GOLD是常用的活性位点分析方法
D.属于基于配体结构的药物设计方法
答:————
30.[多选题] 中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A.化学结构
B.分离方法
C.理化性质
D.生物和药理活性
E.文献来源
答:————
31.[多选题] 下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A.二面角扭转能
B.化合物电子能谱
C.键伸缩能
D.范德华力作用
E.前线轨道能量
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32.[多选题] 下列属于钙拮抗剂的药物有：
A.硫氮卓酮
B.尼莫地平
C.伐地那非
D.普尼拉明
答:————
33.[多选题] 下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A.亚甲基醚
B.亚甲基胺
C.亚甲基亚砜
D.酰胺反转
E.硫代酰胺
答:————
34.[多选题] 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：
A.提高代谢稳定性
B.提高口服生物利用度
C.增加与受体作用的亲和力和选择性
D.减少毒副作用
E.增加水溶性
答:————
35.[多选题] 化合物库按化合物类型的不同可分为：
A.有机小分子化合物库
B.核酸库
C.多肽库
D.糖
E.盐
答:————
36.[多选题] 下列哪些药物是前体药物：
A.氯霉素棕榈酸酯
B.睾丸素-17-丙酸酯
C.氟奋乃静庚酸酯
D.盐酸甲氯芬酯
E.环磷酰胺
答:————
37.[多选题] 用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A.逆推解析法
B.高通量筛选
C.质谱技术
D.荧光染色法
E.HPLC
答:————
38.[多选题] 电子等排原理的含义包括：
A.外电子数相同的原子、基团或部分结构
B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物
C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性
D.电子等排置换后可降低药物的毒性
E.电子等排体置换后可降低药物的毒性
答:————
39.[多选题] 下列说法错误的是：
A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C.找到最低能量构象就是需要的药效构象
D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
答:————
40.[多选题] 通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
A.酶稳定性
B.化学稳定性
C.降低合成成本
D.透膜能力
E.靶向性
答:————
41.[多选题] 影响药物生物活性的立体因素包括
A.立体异构
B.旋光异构
C.顺反异构
D.构象异构
E.互变异构
答:————
42.[多选题] Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A.分子中存在过渡金属元素
B.相对分子量小于100或大于1000
C.碳原子总数小于3
D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
答:————
43.[多选题] 下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A.也被称为分子模拟技术
B.是在计算机分子图形学基础上诞生的
C.主要用于显示分子三维结构
D.一般不能研究分子的动力学行为
E.可预测化合物的三维结构
答:————
44.[多选题] 临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A.高血压
B.心绞痛
C.心律失常
答:————
45.[多选题] 分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？
A.刚性对接
B.片段对接法
C.柔性对接
D.整体分子对接法
答:————
46.[多选题] 下列不正确的说法是：
A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B.靶向药物是软药的一种特殊形式
C.孪药分子常常可产生明显的协同作用
D.孪药实际上就是软药
E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
答:————
47.[多选题] 下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A.四氮唑基团
B.羟基
C.异羟肟酸基团
D.磺酰胺基
E.氨基
答:————
48.[多选题] 药物与受体结合一般通过哪些作用力？
A.氢键
B.疏水键
C.共轭作用
D.电荷转移复合物
E.静电引力
答:————
49.[多选题] 下列属于抗感染药物作用靶点有：
A.羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B.粘肽转肽酶
C.甾体5alpha-还原酶
D.腺苷脱氨基酶
E.拓扑异构酶II
答:————
50.[多选题] 天然产物化合物库包括：
A.糖类
B.甾体类
C.萜类
D.维生素类
E.前列腺素类
答:————
