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药理学
Pharmacology
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甲状腺激素跟抗甲状腺药
第五篇 感化于内分泌体系的药物
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第三章 甲状腺激素跟抗甲状腺药
第一节 甲状腺激素
第二节 抗甲状腺药
重要内容
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第一节 甲状腺激素
甲状腺激素(thyroid hormones)
是指甲状腺素(thyroxine,T4)跟三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine, T3)，甲状腺腺泡细胞剖析跟分泌，调理机体的生长发育跟代谢。
甲状腺素(T4)
三碘甲状腺
原氨酸(T3)
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第一节 甲状腺激素
二、甲状腺素的剖析、储存、分泌及其调理
2.碘的活化跟酪氨酸碘化
3.碘化酪氨酸的缩合
4.储存及分泌
5.代谢
1.摄碘
甲
状
腺
素
促进T4 、 T3分泌
安慰甲状腺构造增生、肿大
促进突眼症状减轻
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第一节 甲状腺激素
三、药理感化
1.调控生长发育：对神经体系发育的影响尤其重要。缺乏可致①“呆小病”；②更生儿呼吸窘迫综合征；
2.促进代谢：进步基本代谢率（BMR），增加耗氧量。缺乏可致粘液性水肿。
3.进步交感神经体系的敏感性：甲亢时呈现神经过敏、震颤、心跳加快、血压增高等症状。
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第一节 甲状腺激素
四、感化机制
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第一节 甲状腺激素
五、临床利用
甲状腺功能减退症的调换医治。
1.呆小病：重在防备跟赶早医治。
2.粘液性水肿：服用甲状腺素片。粘液性水肿苏醒应破即静注大量T3，同时赐与足量氢化可的松。
3.纯真性甲状腺肿：赐与适量甲状腺激素。常与碘剂伍用。
4.不典范及亚临床型甲状腺功能减退症：利用甲状腺制剂。
5.辨别诊断：T3克制实验。
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第一节 甲状腺激素
六、体内过程
1.接收：T4口服接收率35～80%（均匀65%）且不恒定，T3口服接收率95%阁下且恒定；
2.分布：血浆蛋白结合率99%以上，0.05%的T4呈有活性的游离状况。T3的游离态约占0.5%，为T4的10倍。故T3感化快而强，保持时光短，T4感化慢而弱，保持时光长。两者均可经由过程胎盘，也能进入乳汁。
3.代谢跟分泌：77%在肝、肾线粒体内脱碘代谢，与葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾分泌。
1)T4经5’-脱碘酶催化变为T3，75%的T3来自这种代谢；
2)T4经5-脱碘酶催化成为无活性的反式T3（reverse T3，rT3）；
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第一节 甲状腺激素
七、不良反应
适量时可见心悸、手震颤、多汗、神经过敏、掉眠，重者有呕吐、腹泻、发热、体重减轻、脉搏快而不规矩。
老年及心脏病患者可诱发心绞痛、心力弱竭或心律变态。
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第二节 抗甲状腺药
一、定义
是指能临时或临时把持甲状腺功能亢进症状的药物，统称抗甲状腺药。
二、抗甲状腺药的分类
1.硫脲类（thioureas）
2.碘（iodine）跟碘化物（iodide）
3.放射性碘（radioactive iodides）
4.肾上腺素?-受体阻断剂（?-adrenoceptor blocking agents）
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第二节 抗甲状腺药
三、硫脲类（thioureas）抗甲状腺药(最常用)
1.药物分类
1)硫氧嘧啶类（thiouracils）
甲基硫氧嘧啶（methylthiouracil，MTU）
丙硫氧嘧啶（propylthiouracil，PTU）；奥鹏北师答案请进：opzy.net或请联系微信：1095258436
2)咪唑类（imidazoles）
甲巯咪唑（thiamazole，他巴唑，tapazole）
卡比马唑（carbimazloe，甲亢平）；
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第二节 抗甲状腺药
2.药理感化与机制
1)抗甲状腺感化
2)减弱?受体介导的糖代谢
3)免疫克制造用
3.临床利用
经由过程克制过氧化物酶，克制碘的活化跟酪氨酸的碘化及偶联，从而克制甲状腺激素剖析。但药物不克不及直接对抗甲状腺素，也不阻断腺体摄取碘，药效须等已剖析的甲状腺激素被耗费后才干浮现出来。故起效慢，维时长。丙硫氧嘧啶还可克制外周构造的T4转化为T3，因此感化起效快。
药物可增加心肌、骨骼肌的?受体数量，降落AC活性而减弱?受体介导的糖代谢。
此类药物有轻度的免疫克制造用，能轻度克制免疫球蛋白的生成，使血轮回中甲状腺安慰性免疫球蛋白(TSI)含量降落，故对本身免疫性甲亢另有必定的对因医治感化。
1)甲亢的外科医治：实用于轻度、不合适手术跟放射性碘医治的患者。疗程需1-2年。临时用药可使血中T3、T4明显增加，TSH分泌绝对增多，招致腺体跟血管增生、肿大、充血，严重者可呈现压榨症状。
2)甲状腺术前筹备：将甲状腺功能把持到畸形或濒临畸形，以增加产生麻醉或手术兼并症及甲状腺危象的机会。术前两周必须加服碘剂。
3)甲状腺危象的帮助医治：大剂量碘剂禁止甲状腺激素开释，大剂量硫脲类药物（丙基硫氧嘧啶）作帮助。用药不超越一周。
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第二节 抗甲状腺药
4.不良反应
1)一般反应：多为胃肠道反应，表示为厌食、呕吐、腹痛、腹泻等；
2)过敏反应：最罕见，多为药疹、瘙痒、发热等，停药后可自行消散。少数可产生剥脱性皮炎等严重过敏反应，需用糖皮质激素医治。
3)白细胞增加跟粒细胞缺乏症：最严重，老年人较易产生。多在用药后2-3个月产生，应按期查血象，白细胞低于3?109/L应破即停药。停药及时每每可恢复，偶然需用糖皮质激素医治。
4)甲状腺肿及甲状腺功能减退：为用量过大所致，产生率有增高趋向。一般多不严重，及时停药后可自愈。
5)甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用。
5.体内过程
1）硫氧嘧啶类药物口服接收敏捷，F约75%。
2）药物的血浆蛋白结合率约75%。体内分布较广，但在甲状腺浓集较多。药物可经由过程胎盘，并易进入乳汁，故妊妇跟哺乳妇女应慎用或禁用。
3）药物重要在肝代谢，t1/2约2h。甲巯咪唑的血浆t1/2约为4-9h，但在甲状腺构造中药物浓度可保持16～24h。卡比马唑在体内转化为甲巯咪唑后才掉效，感化迟缓，不易用于甲状腺危象。
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第二节 抗甲状腺药
四、碘跟碘化物
1.药理感化与机制
差别剂量的碘对甲状腺功能可产生两种性质差其余药理感化。
1)促甲状腺感化：小剂量碘可促进甲状腺激素的剖析。
2)抗甲状腺感化：大剂量碘有抗甲状腺感化。
2.临床利用
3.不良反应
感化快而强，用药后1-2天起效，10-15天达最大效应。如持续用药，甲亢症状又可复发，故不克不及用于甲亢的外科医治。
其抗甲状腺感化的机制为：
1)克制蛋白水解酶，从而克制甲状腺激素的开释；
2)克制过氧化物酶，影响酪氨酸碘化跟偶联，因此能克制甲状腺激素的剖析。
3)能克制垂体分泌TSH，使甲状腺缩小。
1)防治纯真性甲状腺肿，用小剂量碘；
2)甲亢的手术前筹备，在用硫脲类药物把持症状的基本上，于术前2周加用大剂量碘剂，可使腺体缩小、变韧，有利于手术停止并增加出血；
3)医治甲状腺危象，大剂量碘可禁止甲状腺激素的开释，一般24小时即可充分发挥感化。需同时共同服用其他抗甲状腺药；
1)慢性毒性反应：临时用药可惹起咽喉不适、呼吸道安慰、鼻窦跟眼结膜炎症及唾液腺肿大等。停药后可衰退。
2)过敏反应：表示为发热、皮疹、皮炎，也可有血管神经性水肿，严重者有喉头水肿，可致梗塞。停药后可衰退。
3)诱发甲状腺功能混乱：妊妇跟哺乳期妇女应慎用。
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第二节 抗甲状腺药
五、放射性碘（131I）
1.药理感化
t1/2≈8.1天。起效迟缓。131I产生?射线(99%)跟?射线(1%)。
2.临床利用：
1)医治甲亢：严格限制顺应症，20岁以下病人，怀胎或哺乳期妇女及肾功能不良者均不宜服用。
2)测定甲状腺摄碘功能；
3.不良反应
剂量过大时易致甲状腺功能减退。
1)?射线射程约0.5～2mm,辐射伤害只限于甲状腺本质内，很少涉及其余构造，用药后起到类似手术切除部分甲状腺的感化。
2)?射线射程远，可在体外测得，用于测定甲状腺的摄碘功能。
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第二节 抗甲状腺药
六、?-受体阻断剂
1.药理感化
1)阻断?-受体
把持甲亢症状；
克制甲状腺激素的分泌；
2)克制外周构造中T4转换成T3；
2.临床利用：常用阿替洛尔与美多洛尔。
3.不良反应：对心血管体系跟气管腻滑肌的感化。
1)医治甲亢：
不烦扰硫脲类药物对甲状腺的感化；
起效敏捷，感化坚固；
对常用的甲状腺功能测定实验影响较小；
2)医治甲状腺危象：静注给药帮助病人度过伤害期。
3)甲状腺病人术前筹备
大剂量?-受体阻断剂与硫脲类结合利用；
甲亢病人因故须作紧急手术时用?-受体阻断剂保护病人；
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第二节 抗甲状腺药
七、甲状腺危象及医治
1.甲状腺危象的定义
感染、外伤、手术、情感冲动等诱因可招致大量甲状腺激素忽然开释入血，使患者产生高热、心衰、肺水肿、水跟电解质混乱等，严重时可致逝世亡，称为甲状腺危象。
2.甲状腺危象的医治用药
大剂量碘剂。
丙基硫氧嘧啶，大剂量，IV。
普萘洛尔，大剂量,IV。
氢化可的松，100mgIV，每6h打针一次。
支撑医治，把持发热跟心衰。
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