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幻灯片 2:
药理学
Pharmacology
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第三章 胆碱受体阻断药
M胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
重要内容
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M受体阻断药
一、阿托品（Atropine）类生物碱
阿托品类生物碱及其来源
植物称号 重要生物碱
颠茄(Atropa belladonna) 莨菪碱
曼陀罗(Datura stramonium) 莨菪碱
洋金花(Datura sp.) 东莨菪碱
莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪碱
唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪碱
阿托品的化学构造
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阿托品的体内过程
接收：口服后敏捷接收，F约为50%；
分布：广泛分布于满身，可经胎盘入胎儿体内，可经乳汁分泌，可经由过程血脑屏障进入中枢神经体系。药物经房水轮回打消较慢，在眼中感化可持续数天至1周；
代谢：部分药物在肝脏代谢；
分泌：肝脏代谢产品经肾脏排挤，60%药物以原型经尿排挤；
阿托品的化学构造
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阿托品的感化机制
可逆性、竞争性阻断M-胆碱受体
对M-受体的亚型（M1,M2,M3,M4,M5）抉择性低
很大剂量时还能阻断NN-受体
但对NM-受体无感化
阿托品的化学构造
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阻断M胆碱受体药物的重要效应
器 官 效 应
眼
虹膜括约肌 舒张（瞳孔散大）
睫状肌 舒张，适于视远物
心脏
窦房节 心率增快
胃肠道
腻滑肌 舒张
腺体 分泌增加
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阿托品的药理感化
松懈内脏腻滑肌，尤其对处于痉挛状况的腻滑肌，感化更强。
克制腺体分泌，感化强，大剂量可致胃液分泌增加。
对眼的感化：扩瞳、降低眼压、调理麻痹；
排除迷走神经对心脏的克制
扩大血管改良微轮回感化
中枢高兴感化
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阿托品的临床利用
排除内脏腻滑肌痉挛，常用于医治内脏绞痛，对胆绞痛、肾绞痛应适用吗啡类镇痛药，疗效更好。
克制腺体分泌 用于满身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。
眼科利用：①扩瞳查眼底；②验光配眼镜；③医治虹膜睫状体炎，要与缩瞳药共同利用；
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阿托品的临床利用
医治迟缓型心律变态，如窦缓，传导停滞等。
抗休克，对感染中毒性休克疗效佳，须要较大剂量。
救命无机磷酸酯类中毒，尽早、足量、反复利用，属于对症医治。
医治帕金森综合征，发挥中枢性抗胆碱感化。
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阿托品的不良反应及忌讳症
一般不良反应：
口干，目力含混，心动过速，皮肤枯燥潮红，排尿艰苦，便秘等。
中毒表示：
呼吸频率加快，烦躁不安，惊厥，幻觉，谵妄等，严重中毒时，中枢可由高兴转入克制，呈现苏醒跟呼吸麻痹，以致逝世亡。中毒救命重如果对症医治。
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阿托品的不良反应及忌讳症
忌讳症
青光眼，幽门梗阻，前线腺肥大者。
利用留神
小儿跟白叟，休克伴有高热或伴有疾速型心律变态者。
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阿托品类生物碱
山莨菪碱（Anisodamine，654-2）
感化与阿托品雷同，但强度弱于阿托品。对血管腻滑肌的抉择性更高。体内分布难进入中枢神经体系。
临床利用: 阿托品的调换品
医治感染中毒性休克
医治内脏绞痛 (胃肠道)奥鹏南开答案请进：opzy.net或请联系微信：1095258436
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阿托品类生物碱
东莨菪碱（Scopolamine）
[特点]
1.外周抗胆碱感化与阿托品类似，仅感化强度差别：
克制腺体分泌感化比阿托品强；
扩瞳跟调理麻痹感化比阿托品弱，感化消散快；
对心血管体系及胃肠道、支气管腻滑及感化较弱；
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阿托品类生物碱
东莨菪碱（Scopolamine）
[特点]
2.中枢感化与阿托品差别：
小剂量表示为平静，较大剂量可产生催眠感化，更大剂量可惹起认识消散，进入浅麻醉状况。
高兴呼吸
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阿托品类生物碱
东莨菪碱（Scopolamine）
[特点]
3.临床利用：
麻醉前给药，优于阿托品。
中药麻醉
防治晕动病跟医治帕金森病
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M受体阻断药
一、阿托品类生物碱
二、阿托品的剖析代用品
剖析扩瞳药
剖析解痉药
季铵类解痉药
叔铵类解痉药
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阿托品的剖析代用品
剖析扩瞳药
药物 扩瞳恢复时光(天) 调理麻痹恢复时光(天)
阿托品 (atropine) 7-10 7-12
后马托品 (homatropine) 1-3 1-3
托吡卡胺 (tropicamide) 1/4 <1/4
环喷托酯 (cyclopentolate) 1 1/4～1
尤卡托品 (eucatropine) 1/12～1/4 no effect
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阿托品的剖析代用品
剖析解痉药
季铵类解痉药
溴丙胺太林(普鲁本辛) (Propantheline bromide)
格隆溴铵 (Glycopyrrolate)
奥芬溴铵 (Oxyphenonium bromide)
戊沙溴铵 (Valethamate bromide)
喷噻溴胺 (Penthienate bromide)
地泊溴铵 (Diponium bromide)
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阿托品的剖析代用品
剖析解痉药
季铵类解痉药的独特特点：
脂溶性低，口服接收差；
不易过血脑屏障，较少产生CNS的反感化；
对胃肠道解痉感化强；
存在N节阻断感化；
中毒量可致N-肌肉讨论阻断感化，惹起呼吸麻痹。
可用于医治消化性溃疡病，胃肠道、泌尿道痉挛，遗尿症等。
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阿托品的剖析代用品
剖析解痉药
叔铵类解痉药
贝那替嗪（胃复康） (Benactyzine)
盐酸苯海索 (Trihexyphenidyl hydrochloride)
甲磺酸苯扎托品 (Benzatropine mesylate)
双环维林 (Dicycloverine)
羟苄利明 (Oxyphencyclimine)
黄酮哌酯 (Flavoxate)
奥昔布宁 (Oxybutynin)
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阿托品的剖析代用品
剖析解痉药
叔铵类解痉药的独特特点：
脂溶性高，口服易接收；
均存在阿托品样胃肠道解痉感化；
易于经由过程血脑屏障，故有CNS的安定感化跟反感化；
可作为医治消化性溃疡病的帮助用药，可实用于伴有焦急的溃疡病人。
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M受体阻断药
一、阿托品类生物碱
二、阿托品的剖析代用品
三、抉择性M1-受体阻断药
哌仑西平跟替仑西平
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抉择性M1-受体阻断药
哌仑西平跟替仑西平
为抉择性M1-受体阻断药，替仑西平比哌仑西平对M1-受体的抉择性阻断感化更强。两药均可克制胃酸及胃蛋白酶的分泌，常用于医治消化性溃疡，不良反应比阿托品类药物更少。
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N受体阻断药
一、NN-受体阻断药（神经节阻断药）
美卡拉明（mecamylamine，美加明）
樟磺咪芬（trimetaphan camsilate）
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）
非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants，又称竞争型肌松药 competitive muscular relaxants）
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N受体阻断药
一、NN-受体阻断药（神经节阻断药）
美卡拉明（mecamylamine，美加明）：属于非季铵类化合物，口服易接收，易透过血脑屏障，分泌较慢，降压感化强而长久，不良反应较少。
樟磺咪芬（trimetaphan camsilate，咪噻芬）：属于叔胺类化合物，感化速效、短效。
此类药物感化广泛，不良反应较多且严重，现已罕用。偶用于其余降压药有效的急进型高血压脑病跟高血压危象患者，可紧急降压。还可用于脑外科跟血管手术时的把持性降压办法，以增加术中出血。
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N受体阻断药
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
除极化型肌松药（depolarizing muscular relaxants）
琥珀胆碱（oxyphenonium bromide）
非除极化型肌松药（nondepolarizing muscular relaxants，竞争型肌松药competitive muscular relaxants）
苄基异喹啉类
类固醇铵类
幻灯片 28:
N受体阻断药
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
苄基异喹啉类
筒箭毒碱（d-tubocurarine）
阿曲库铵（atracurium）
多库铵（doxacurium）
米库安（mivacurium）
幻灯片 29:
N受体阻断药
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
非除极化型肌松药（竞争型肌松药）
类固醇铵类
泮库溴铵（pancuronium bromide）
哌库溴铵（pipecuronium bromide）
罗库溴铵（rocuronium bromide）
维库溴铵（vecuronium bromide）
幻灯片 30:
N受体阻断药
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
除极化型肌松药的感化特点：
给药后常先有长久肌束颤动，然后呈现肌松感化
持续用药可呈现疾速耐受性
抗胆碱酯酶药可加强本类药感化
医治量不阻断反而高兴神经节
幻灯片 31:
N受体阻断药
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
除极化型肌松药的代表药–琥珀胆碱的特点：
临床常用的肌松药，肌松感化呈现快，持续时光短，易于把持。静注后，可敏捷被血浆中的假性胆碱酯酶水解而掉效。临床上常静注给药，用于气管内插管、气管镜、食道镜跟胃镜检查等短时操纵。静脉滴注可保持较长时光的肌松感化，便于在浅麻醉下停止外科手术，以增加麻醉药用量，保证手术保险。
适量利用后可招致自立呼吸结束，此时不克不及用新斯的明救命，只能保持停止人工呼吸，直到自立呼吸完全恢复为止。
幻灯片 32:
N受体阻断药
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
非除极化型肌松药的感化特点：
给药后，在肌松感化呈现前无肌肉高兴景象
肌松感化可被同类肌松药加强
吸入性全麻药跟氨基糖苷类药可加强跟延长本类药物的感化
抗胆碱酯酶药如新斯的明可对抗此类药物的肌松感化
兼有差别程度的神经节阻断感化跟开释组胺的感化
幻灯片 33:
N受体阻断药
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
非除极化型肌松药的代表药—筒箭毒碱的特点：
临床利用最早的肌松药，现已罕用。为季铵类化合物，口服有效，需静注给药。静注后，大批在肝脏代谢，大部分药物在24小时内随尿排挤。一次给药后，肌松感化可保持20-40分钟。临床上重要作为全麻的帮助用药，实用于胸腹部手术及气管插管等。
适量中毒时，可停止人工呼吸，同时可用新斯的明救命。重症肌有力、哮喘跟严重休克患者，10岁以下儿童禁用此类药物。
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N受体阻断药
二、NM-受体阻断药（骨骼肌松懈药，肌松药）
非除极化型肌松药的代表药—泮库溴铵的特点：
为人工剖析药物，肌松感化强于筒箭毒碱5倍，临床上重要用于保持肌松及气管插管。临床常用量无神经节阻断跟开释组胺感化，但可使心率加快跟血压轻度降低。此药大部分经肾脏分泌。
适量中毒时，可用新斯的明救命。重症肌有力、高血压及肾功妨碍者慎用此药。
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