中国医科大学2019年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题
一、单选题 (共 20 道试题,共 20 分)
1.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的?()
A.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450
B.肝药酶的专一性很低
C.肝药酶数量和活性的个体差异较大
D.生物转化是药物从机体消除的唯一方式
E.有些药物可抑制肝药酶合成
2.血药浓度时间下的总面积AUC0→∞被称为:()
A.零阶矩
B.四阶矩
C.二阶矩
D.三阶矩
E.一阶矩
3.关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?()
A.高剂量最好接近最低中毒剂量
B.应至少设计3个剂量组
C.低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取
D.以上都不对
E.中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取
4.生物样品分析的方法中,哪种是首选方法?()
A.酶联免疫分析法
B.荧光免疫分析法
C.色谱法
D.放射免疫分析法
E.微生物学方法
5.药物经肝脏代谢转化后均:()
A.脂/水分布系数增大
B.经胆汁排泄
C.活性消失
D.化学结构发性改变
E.分子变小
6.某一弱酸性药物pKa=4.4,当尿液pH为5.4,血浆pH为7.4时,血中药物浓度是尿中药物浓度的:()
A.91倍
B.1/10倍
C.1/100倍
D.10倍
E.1000倍
7.临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效,是因为:()
A.延缓抗药性产生
B.对细菌代谢有双重阻断作用
C.在杀菌作用上有协同作用
D.以上均不对
E.两者竞争肾小管的分泌通道
8.按一级动力学消除的药物,其t1/2:()
A.静脉注射比口服长
B.随给药次数而变
C.随给药剂量而变
D.固定不变
E.口服比静脉注射长
9.恒量恒速给药,最后形成的血药浓度被称为:()
A.致死血浓度
B.稳态血浓度
C.有效血浓度
D.以上都不是
E.中毒血浓度
10.在碱性尿液中弱碱性药物:()
A.解离少,再吸收少,排泄快
B.解离少,再吸收多,排泄慢
C.解离多,再吸收少,排泄慢
D.解离多,再吸收多,排泄慢
E.排泄速度不变
11.pKa是指:()
A.解离常数
B.血药浓度下降一半所需要的时间
C.消除速率常数
D.弱酸性或弱碱性药物在50%解离时溶液的pH
E.50%受体被占领时所需的药物剂量
12.普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪种说法较合适?()
A.药物活性低
B.药物效价强度低
C.药物排泄快
D.生物利用度低
E.化疗指数低
13.关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确?()
A.首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致
B.药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样
C.建议首选非啮齿类动物
D.尽量在清醒状态下试验
E.创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物
14.药物在体内生物转化的主要器官是:()
A.血液
B.肾脏
C.肠黏膜
D.肝脏
E.肌肉
15.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是:()
A.结合率高的药物排泄快
B.结合特异性高
C.结合是牢固的
D.结合后药效增强
E.结合后暂时失去活性
16.地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:()
A.7d
B.5d
C.4d
D.3d
E.2d
17.在进行口服给药的药物代谢动力学研究时,不适合用的动物是哪种?()
A.豚鼠
B.犬
C.小鼠
D.家兔
E.大鼠
18.肝微粒体中,哪一种含铁细胞色素能与药物形成复合物并使药物氧化?()
A.细胞色素c1
B.细胞色素c
C.细胞色素b
D.细胞色素a
E.细胞色素P450
19.对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?()
A.2.693
B.1.693
C.1.346
D.0.693
E.0.346
20.下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的?()
A.空白生物样品色谱
B.空白样品加已知浓度对照物质色谱
C.用药后的生物样品色谱
D.内源性物质与降解产物的痕量分析
E.介质效应
二、名词解释 (共 5 道试题,共 15 分)
首关效应
被动转运
非线性动力学
生物利用度
平均稳态血药浓度
三、判断题 (共 10 道试题,共 10 分)
26.阿托品(生物碱)的pKa=9.65,若提高血液和尿液pH,则解离度增大,脂溶性变小,排泄增快。()
27.当药物的分布过程较消除过程短的时候,都应属于单室药物。()
28.尿药浓度法中亏量法要求集尿时间为4~5个半衰期。()
29.静脉输注给药达稳态后药物浓度在cssmax和cssmin之间波动,输注速度与给药速度相同。()
30.Wagner-Nelson法是依赖于房室模型,残数法是不依赖房室模型的计算方法。()
31.半衰期较短的药物应采用多次静脉注射,不应采用静脉点滴。()
32.线性动力学生物半衰期与剂量有关,而非线性动力学生物半衰期与剂量无关。()
33.双室模型药动学参数中,k21, k10, k12为混杂参数。()
34.若单位时间内用药总量不变,增加给药次数,可使波动幅度变小,减少给药次数,可使波动幅度变大。()
35.静脉注射两种单室模型药物,若给药剂量相同,那么表观分布容积大的药物血药浓度低,而表观分布容积小的药物血药浓度高。()
四、填空题 (共 3 道试题,共 5 分)
单室模型血管外给药与静脉注射给药的转运过程不同点为##。
单室模型血管外给药计算ka的两种方法分别为##和##。
双室模型中,将机体分为两个房室,分别称为##、##。
五、问答题 (共 6 道试题,共 50 分)
如何给药才能够达到稳态血药浓度?
请说明尿药浓度法建立的前提条件。
特殊人群的临床药物代谢动力学研究中,特殊人群通常指的是哪些人群?
线性关系考察时,伴行空白样品的目的是什么?
高、中、低浓度质控样品如何选择?
何种情况下需要考虑进行肝功能损害患者的药物代谢动力学研究?